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【】中文名稱:
【】中文同義詞: ;甲氧基紅霉素;甲基紅霉素;克拉紅霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克紅霉素;/甲基紅霉素
【】英文名稱: Clarithromycin
【】英文同義詞: 6-o-methyl-erythromyci;6-o-methylerythromycina;clathromycin;te-03;TE-031;6-O-METHYLERYTHROMYCIN;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-OXAN-2-YL)OXY-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY-4-METHOXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-7-METHOXY-3,5,7,9,11,13-HEXAMETHYL-1-OXACYCLOTETRADECANE-2,10-DIONE;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYLTETRAHYDROPYRAN-2-YL-OXY)-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY)
【】CAS號(hào): 81103-11-9
【】分子式: C38H69NO13
【】分子量: 747.95
【】EINECS號(hào):  
【】相關(guān)類別: Antibiotics;APIs;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Macrolides (Antibiotics for Research and Experimental Use);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;1694 Pharmaceuticals&Personal Care Products;A - KAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Chemical Structure Class;MacrolidesEPA;Neats;Spectrum of Activity;大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素;抗生素;藥物;原料藥;氨基酸;BIAXIN;微生物代謝物;醫(yī)藥中間體;大環(huán)內(nèi)酯類藥;抗生素類藥物
【】Mol文件: 81103-11-9.mol
【】 性質(zhì)
【】熔點(diǎn) 217-220°C
【】折射率 -92 ° (C=1, CHCl3)
【】儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer
【】 用途與合成方法
【】化學(xué)性質(zhì); 白色結(jié)晶性粉末或無色針狀結(jié)晶，無臭，味苦。較易溶于氯仿或，微溶于，或甲醇，幾不溶于水。從氯仿一異丙醚(1：2)得無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)217～220℃(分解)；或從結(jié)晶，熔點(diǎn)222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。
用途; 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的衍生物，把紅霉素A的6位上的OH基改為OCH3，即為。對革蘭陽性菌和陰性菌、衣原體以及分枝桿菌有效，幾乎能有效地抑制所有呼吸系統(tǒng)病原菌。對胃酸穩(wěn)定，口服吸收好，血藥濃度高，血半衰期長。其用途和紅霉素相似，對呼吸道、泌尿道、皮膚、耳鼻喉科等多種感染有效。
【】用途; 屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于治療上、下呼吸道感染，皮下軟組織感染等
【】用途; 其他原料藥
【】適應(yīng)癥:  主要用于敏感細(xì)菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等，療效與其他大環(huán)內(nèi)酯類相仿。該品也可用于沙眼衣原體或溶脲脲原體所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支桿菌感染等。
【】用法用量:
成人每12h服250mg，嚴(yán)重患者劑量可增至每12h500mg；療程據(jù)感染程度而定，一般為7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者劑量減半。兒童劑量：每次7.5mg/kg，每日2次，高劑量不超過每日500mg。輕癥：每次250mg，重癥每次500mg，均為12小時(shí)1次，療程7-14日。12歲以上兒童按成人量。12歲以下兒童不應(yīng)用此藥。
【】生產(chǎn)方法; 以紅霉素為原料，水解脫去氨基上的一個(gè)甲基，再和氯甲酸芐酯反應(yīng)，對5位側(cè)鏈四氫吡喃環(huán)上的羥基和氨基進(jìn)行保護(hù)，然后在二甲亞砜和中和甲烷反應(yīng)，對6位上的羥基進(jìn)行甲基化，再催化氫解脫去保護(hù)基，和甲醛反應(yīng)對氨基進(jìn)行羥甲基化，后還原為甲基，即為。
是紅霉素的衍生物，20世紀(jì)90年代初由日本大正公司開發(fā)成功，并以商品名Clarith注冊。爾后，大正公司首先將其技術(shù)轉(zhuǎn)讓給美國雅培公司生產(chǎn)；1990年在愛爾蘭、意大利上市，1991年10月獲FDA批準(zhǔn)定為IB類新藥上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中國香港上市，在歐洲和亞洲的商品名為克拉仙，已在50多個(gè)國家上市，市場用量穩(wěn)步增長，并在臨床中發(fā)揮了重要作用。及其片劑、目前生產(chǎn)的劑型還有顆粒劑、分散片、緩釋片、注射劑和干混懸劑。
含量97%
 
25kg/紙板桶