API級別靶向西地尼布原藥價格、2171用量供應信息
中文名稱:西地尼布
中文別名:4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
英文名稱:Cediranib
英文別名:4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; AZD2171; Recentin;
CAS號:288383-20-0
分子式:C25H27FN4O3
分子量:450.50500
精確質量:450.20700 PSA:72.50000 LogP:5.16210
密度:1.285
沸點:626.557oC at 760 mmHg
閃點:332.73oC
折射率:1.642
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
物理性狀:為淡黃色粉末。可溶于甲醇,乙酯和,難溶于水。在DMSO中溶解度為10mmol/L。
儲存條件:-20攝氏度,避光防潮密閉干燥。
用途:科研原料。
西地尼布是一種泛血管內皮生長因子(pan-VEGF)受體酪氨酸激酶抑制劑。主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可抑制3 種血管內皮生長因子(VEGF)受體,作用于血管和淋巴管,發(fā)揮抗血管生成作用,抑制腫瘤的生長和擴散。
西地尼布臨床形態(tài)是馬來酸鹽
用作抗血管發(fā)生劑的喹唑啉衍生物的馬來酸鹽
鹽與堿的質量換算比例是1.26:1,用普通胃溶膠囊。
空腹服用(飯前1小時或者飯后2小時),服藥后3小時到過血藥峰值,中國病人的平均半衰期是20小時(國外病人是22小時),平均表觀清除率是28.2 L/h,連續(xù)服藥7天后到達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,約1.6倍初始值。
低劑量20mg(鹽25.2mg)每天,一天一次;標準劑量是30mg(鹽37.8mg)每天,一天一次;
大劑量是45mg(鹽56.7mg)每天,一天一次。
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