帝鑫高效99%99300-78-4原料藥COA、標(biāo)準(zhǔn)含量?jī)r(jià)格、現(xiàn)貨、生產(chǎn)廠家
CAS:99300-78-4
英文名稱(chēng):Venlafaxine Hydrochloride
別名:文拉法新,維拉法辛,鹽
化學(xué)名:(R/S)-1-[2-(二)-1-(4-甲氧基)乙基]環(huán)己醇鹽
分子式:C17H27NO2·HCl;C17H28ClNO2
分子量:313.87
含量: 99%
外觀:本品為白色結(jié)晶性粉末
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):EP
包裝:25kg/紙板桶
用途:是一種全新的抗抑郁藥,能增強(qiáng)人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)某些神經(jīng)遞質(zhì)的活性。及其活性代謝物O- 去甲基能有效地抑制5- 羥色胺和的再攝取,對(duì)的再攝取也有一定的抑制作用。
1.抗抑郁作用
該藥主要通過(guò)同時(shí)阻斷NE和5-HT的再攝取,升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用,對(duì)(DA)的重?cái)z取,輕微的抑制作用。對(duì)M膽堿受體,上腺素α1、α2、β受體,組胺H1受體幾乎無(wú)親和力。其活性代謝產(chǎn)物0-去甲基亦可抑制5-HT和NE的重?cái)z取,活性比原形藥低。有研究表明,該品小劑量時(shí)主要抑制5-HT的再攝取,大劑量時(shí)對(duì)5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對(duì)5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑(SSRI);對(duì)NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥(TCA)或選擇性NE再攝取抑制藥。但該品單次或多次給藥均可降低由異丙上腺素刺激大鼠松果體產(chǎn)生的cAMP濃度,引起上腺素β受體的快速下調(diào),而TCA則需長(zhǎng)期給藥才有此效應(yīng)?,F(xiàn)認(rèn)為對(duì)上腺素β受體的快速下調(diào)作用與其起效快有關(guān)。
有研究表明,此藥可使正常人注意力集中,增強(qiáng)記憶力,加快反應(yīng)速度,改善智力,且對(duì)主要駕駛參數(shù)(橫向偏離水平)及一系列精神運(yùn)動(dòng)均無(wú)明顯影響,但影響警覺(jué)。對(duì)于抑郁病人,一般用藥1~2周后(也有4天內(nèi))即可出現(xiàn)明顯抗抑郁作用,比TCA起效快。
2.對(duì)睡眠的影響
該藥可使總的睡眠時(shí)間減少,覺(jué)醒時(shí)間增加,總的快波睡眠時(shí)間(REM)縮短。阻斷抑郁病人REM睡眠可產(chǎn)生緩慢而持久的癥狀改善,故此藥對(duì)睡眠的影響可能參與抗抑郁作用。
3.鎮(zhèn)痛作用
腹腔注射此藥可提高小鼠的痛閾,半數(shù)有效量(ED50)為46.7mg/kg。這種作用可被(naloxone)明顯抑制,但不被βFNA或naloxonazine所抑制。上腺素α2受體阻斷藥育亨賓(yohimbine)能削弱其鎮(zhèn)痛作用,而上腺素α2受體激動(dòng)劑(clonidine)可增強(qiáng)其作用。提示κ、δ受體,上腺素α2受體與這種作用有關(guān)。但其臨床鎮(zhèn)痛作用仍待研究。
4.對(duì)體溫的影響
一般認(rèn)為不升高正常體溫,但能拮抗(reserpine)和(apomorphine)對(duì)小鼠的降溫作用。但近有治療引起情感性精神障礙患者發(fā)熱感的報(bào)道,并認(rèn)為在50~75mg/d的劑量時(shí)仍有擬NE能作用,故可增加糖原及脂肪的分解,從而增強(qiáng)代謝引起全身發(fā)熱感。
5.心血管系統(tǒng)
有報(bào)道稱(chēng)該藥可使血壓輕度升高,特別是舒張壓,血壓的輕度上升可能就是因?yàn)橐鸬?,這與有很大的關(guān)系。
湖北帝鑫化工制造有限公司,成立于2008年,于2014年完成資金重組。旗下現(xiàn)有生產(chǎn)型廠區(qū)3個(gè)。分別座落于湖北應(yīng)城、湖北石首、湖北團(tuán)陂。主要經(jīng)營(yíng)醫(yī)藥原料及中間體、生物、食品添加劑的研發(fā)、生產(chǎn)及銷(xiāo)售。帝鑫化工應(yīng)城原料藥生產(chǎn)基地,主要生產(chǎn)、、、鈉、司替戊醇、5-磺基水楊酸等醫(yī)藥原料及相關(guān)醫(yī)藥中間體。現(xiàn)有管理、技術(shù)及生產(chǎn)人員253人,具有年產(chǎn)6000噸的生產(chǎn)能力。
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