BIBW2992


中文名
商品名稱 Gilotrif
英文名稱 afatinib
中文同義詞: N-[4-[(3-氯-4-氟基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;;BIBW 2992;TOVOK;AFATINIB(BIBW2992) ;BIBW2992, ;(S)-N-(4-((3-氯-4-氟基)氨基)-7-((-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;正反混合體,反式結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定;馬來酸鹽
英文名稱: BIBW 2992
CAS號: 439081-18-2
分子式: C24H25ClFN5O3
分子量: 485.944
【適應(yīng)癥】適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。
【用法用量】GILOTRIF的推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無較長耐受。在餐前至少1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用GILOTRIF。
是一種口服藥物，是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制劑。Ⅱb/Ⅲ期隨機(jī)研究表明，與安慰劑+支持治療相比，+支持治療治療既往一二線化療及EGFR-TKI治療失敗的非小細(xì)胞肺癌患者，未改善患者總生存，但顯著改善了無進(jìn)展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一項(xiàng)研究（LUX-LUNG2）結(jié)果顯示，伴有常見EGFR突變類型的大多數(shù)（61%）患者接受治療后，腫瘤顯著縮小、腫瘤進(jìn)展時(shí)間較晚、生存期較長。這些結(jié)果初步證實(shí)是比較有前途的靶向藥物。
它是第二代高效雙重非可逆性的酪氨酸激酶抑制劑。及作為酪氨酸激酶抑制劑，單抑制EGFR，BIBW2992同時(shí)抑制EGFR和HER-2兩種受體。英國倫敦蓋伊醫(yī)院醫(yī)學(xué)院James Sr等對各種實(shí)體瘤病人中進(jìn)行了研究，Ⅰ期臨床研究顯示具有EGFR突變的NSCLC患者可獲得令人鼓舞的結(jié)果，20%的患者得到持續(xù)性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例顯示EGFR第19外顯子的缺失，該突變類型多見于女性、非吸煙者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期臨床研究顯示，具有EGFR突變的NSCLC患者，對代酪氨酸激酶抑制劑耐藥時(shí)，BIBW2992仍對其有抗瘤活性的潛力。因其是對EGFR和HER2具有非可逆性雙重抑制作用。鑒于前期臨床研究中的出色數(shù)據(jù)，該藥在2008年2月15日通過美國FDA的快速審批通道。目前即將進(jìn)行一項(xiàng)國際多中心Ⅲ期臨床試驗(yàn)，研究BIBW2992應(yīng)用于既往表皮生長因子受體抑制劑治療失敗后的NSCLC，這將為NSCLC患者帶來一種可能性。