66981-73-5 CBNumber： CB7444681 英文名稱： 中文名稱： MF： C17H14F3N3O2S MW： 381.37 CAS： 169590-42-5 與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑，由美國(guó)GD Searle & Pfizer公司研發(fā)成功，1999年上市銷售，商品名：Celebrex，西樂葆，本品有顯著的止痛抗炎作用，上消化道潰瘍及其他并發(fā)癥的發(fā)生率低。 為非甾體抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶-2 (COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 有NSAIDs的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，本品可以與COX-2結(jié)合，且對(duì)COX-2有選擇性的抑制作用。 的基與COX-2的疏水通道結(jié)合，親水的磺胺基與COX-2“側(cè)袋”內(nèi)的513 位及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的密切結(jié)合而起到了抑制COX-2對(duì)花生四烯酸轉(zhuǎn)化為對(duì)人體不利的前列腺素的作用，由于COX-1與COX-2結(jié)構(gòu)的細(xì)微差別，該藥不能進(jìn)入COX-1的分子內(nèi)，也不能抑制COX-1轉(zhuǎn)化花生四烯酸為前列腺素的作用。 因此，本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護(hù)胃黏膜、維持血流量、調(diào)節(jié)血小板凝聚作用，又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。 以上信息由chemicalbook的Andy編輯整理。 已在23個(gè)國(guó)家1.3 萬余名受試者進(jìn)行了50批臨床試驗(yàn)。 對(duì)骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)的抗炎止痛方面進(jìn)行的研究：受試者都是診斷OA或RA至少3個(gè)月，疾病處于活動(dòng)期或復(fù)發(fā)階段，年齡在18～93歲，診斷標(biāo)準(zhǔn)評(píng)價(jià)依據(jù)美國(guó)風(fēng)濕協(xié)會(huì)(ACR)的標(biāo)準(zhǔn)。對(duì)關(guān)節(jié)疼痛的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)用可視模擬分度表(VAS) 和美國(guó)疼痛檢測(cè)表(APS)，關(guān)節(jié)疼痛、僵硬和功能受損情況的評(píng)價(jià)用WOMAC骨關(guān)節(jié)指數(shù)和健康評(píng)估問答(HAQ)功能障礙指數(shù)。廣泛的臨床試驗(yàn)均證實(shí)對(duì)OA和RA的疼痛是有效的。 對(duì)OA的臨床試驗(yàn)療效結(jié)論：通過VAS評(píng)價(jià)，100 mg、200 mg，bid，在減輕 OA患者的癥狀和體征上與500mg， bid療效相同，優(yōu)于安慰劑組，200 mg，bid無明顯優(yōu)于100mg，bid的療效。對(duì)于 OA患者，止痛效果出現(xiàn)在24～48 h，與500mg，bid起效時(shí)間相當(dāng)。用WOMAC(疼痛、關(guān)節(jié)僵硬和功能受損)評(píng)估， 100 mg，bid，200 mg，bid與500 mg，bid 作用相當(dāng)。200 mg，qd和100mg， bid兩種方法在減輕OA癥狀上療效相同。 對(duì)RA的臨床試驗(yàn)療效結(jié)論：100 mg，bid和200mg，bid治療RA 可達(dá)到有顯著臨床意義的癥狀緩解，與500 mg，bid療效相當(dāng)。對(duì)于RA患者腫脹和疼痛/壓痛關(guān)節(jié)數(shù)目的減少， 100，200，400 mg，bid的療效相似，與 500 mg，bid療效相當(dāng)。