替卡格雷是一種新型抗血小板凝集藥，由美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是上只可逆的結合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替卡格雷對P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術的病人尤為適用。
阿斯利康公司從1999年開始研制替卡格雷，歐洲病協(xié)會（ESC）2009年會首次公布替卡格雷的Ⅲ期試驗結果，詳細敘述比較了其對急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者的療效。
2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。
2010年12月替卡格雷獲得歐盟批準，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預防。
2010年12月17日美國食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準阿斯利康的新抗血小板藥物替卡格雷(ticagrelor)，FDA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關于血小板抑制和患者預后的附加分析。
2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和病發(fā)作。
迄今替卡格雷已在41個國家獲準上市，并納入了其中7個國家（如英國）的醫(yī)療補償范圍。

替卡格雷獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準是基于PLATO臨床研究結果，該試驗結果也于2010年發(fā)表在的《The Lancet》柳葉刀雜志上。PLATO是一項包括43個國家、862個中心的隨機、雙盲、多中心研究，共納入18,624例因急性冠脈癥狀而住院的患者。所有患者隨機給予阿司匹林聯(lián)合替卡格雷或阿司匹林聯(lián)合兩種抗血小板治療方案。研究結果顯示，與服用的病人相比，服用替卡格雷的病人發(fā)生病發(fā)作、中風或死亡的危險性降低16%。PLATO試驗證明了替卡格雷對改善患者存活率的益處，而且目前也被廣泛推薦作為急性冠狀動脈綜合征的治療策略。另外，替卡格雷在降低手術有關的心肌梗死和支架植入術后血栓形成的同時，不會增加致命性出血事件和其他嚴重的不良反應的整體風險。
盡管在PLATO臨床研究中替卡格雷顯示出比的優(yōu)越性，但是替卡格雷也有兩個缺點：一個是替卡格雷要每天服用兩次，而不是像每天一次；二是替卡格雷可引起呼吸困難等不良反應，明顯多于。替卡格雷半衰期12小時，每天須服藥2次，這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)。畢竟不是所有患者都能夠完全遵守這種給藥方式。實踐中也發(fā)現(xiàn)，約20%接受治療的患者沒有遵從醫(yī)囑服藥，這些患者在使用替卡格雷時更不可能嚴格按照規(guī)定劑量服用。因此，對于一個可快速逆轉(zhuǎn)的藥物而言，直接停藥很可能增加患者急性血栓形成的風險，導致心梗或中風。