西洛多辛是日本Kissei制藥公司發(fā)明的一種α-上腺素受體拮抗劑，對(duì)于良性前列腺增生有關(guān)的排尿障礙有非常好的治療效果。對(duì)尿道的選擇性效應(yīng)分別較和坦索羅辛高12和7.5倍，能明顯抑制去甲上腺素引起的人前列腺收縮；對(duì)大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動(dòng)亢進(jìn)有劑量依賴(lài)性的抑制作用，并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，對(duì)緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。
與同類(lèi)藥物和坦索羅辛相比，西洛多辛對(duì)位于前列腺和膀胱頸的α1A－受體有高度選擇性，而對(duì)α1B－和α1D－受體的親和力不明顯。它阻滯這部位的α1A－受體，松弛平滑肌，導(dǎo)致尿流速改善和BPH癥狀減輕。
西洛多辛對(duì)α1A－受體的選擇性結(jié)合較對(duì)心血管相關(guān)的α1B－受體的選擇性大，從而使對(duì)目標(biāo)器官的活性大化，而對(duì)血壓的潛在影響小化。

良性前列腺增生(簡(jiǎn)稱(chēng)BPH)是男性中老年人常見(jiàn)的疾病之一，以前列腺的非惡性增大為特征，它所引起的排尿梗阻性癥狀及刺激性癥狀給老年人的生活帶來(lái)了極大的影響。近年來(lái)，隨著我國(guó)工業(yè)化水平的日益提高，動(dòng)物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長(zhǎng)，良性前列腺增生發(fā)病率逐年上升。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥，而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明，一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。有人認(rèn)為，老年人因垂體－促性腺激素－睪丸的作用途徑減弱或因內(nèi)源性變化，使睪丸退化、性機(jī)能下降、睪酮值降低、前列腺因結(jié)締組織增多，使腺上皮改變、前列腺增大。前列腺的增大會(huì)壓迫尿道，導(dǎo)致膀胱尿流不暢，甚至堵塞膀胱出口。在人類(lèi)前列腺中存在α1A-上腺素受體，該受體的激活會(huì)加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此，通過(guò)阻斷α1A-上腺素受體的結(jié)合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，從而改善癥狀。近年來(lái)臨床上分別采用5α-還原酶抑制劑及α1－上腺能受體(α1－AR)阻滯劑（西洛多辛），取得了較好的效果，被認(rèn)為是藥物治療前列腺增生的一個(gè)重大成就。

用途 

治療前列腺增生癥