托伐普坦(商品名:Samsca),特異性拮抗加壓素,用于治療高容或等容性低鈉血癥伴心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌異常綜合征。
英文名稱:N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide
英文別名:Tolvaptan; N-[4-[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide;[1] N-{4-[(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl}-2-methylbenzamide; N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide
中文同義詞: 托伐普坦;帕唑替尼;托伐普坦-D7;N-[4-[(5R)-7-氯-5-羥基-2,3,4,5-四氫-1-并氮雜卓-1-甲?;鵠-3-甲基基]-2-甲基甲酰胺
CAS:150683-30-0
分子式:C26H25ClN2O3
分子量:448.9413
相對密度:1.311g/cm3
熔點: 219-222°C
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CAS NO. 150683-30-0
含量
規(guī)格1:含量≥99.75%,單雜<0.05%;
規(guī)格2:含量≥99.55%,單雜<0.1%;
規(guī)格3:含量≥99.05%,單雜<0.5%;
外觀 白色固體
用途 托伐普坦原料藥
藥理毒理:一種血管加壓素V2受體拮抗藥(非肽類AVP2受體拮抗劑),可以升高血漿中鈉離子濃度,幫助多余的水分從尿液排出。增強臟處理水的能力。多囊細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)積聚,其通過刺激囊液分泌和內(nèi)襯細胞增生促進囊腫生長。托伐普坦是2型加壓素受體拮抗劑,可抑制cAMP生成和聚積。在多種PKD動物模型研究中,托伐普坦顯示出良好療效。
適應(yīng)癥:治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不當(dāng)綜合征(SIADH綜合征)導(dǎo)致的低鈉血癥。