XL184

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XL184中文名稱：;蘋果酸XL184;XL-184;XL184

XL184英文名稱：cabozantinib (S)-malate

XL184中文別名：N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]基]-N'-(4-氟基)-1,1-環(huán)丙烷二甲酰胺(S)-蘋果酸鹽

XL184英文別名：Cabozantinib

XL184外觀：白色粉末

XL184CAS：1140909-48-3

XL184分子式：C28H24FN3O5.C4H6O5

XL184分子量：635.60

XL184含量：標(biāo)準(zhǔn)為99以上

XL184用途：適xl184對(duì)多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉(zhuǎn)移病灶。該項(xiàng)試驗(yàn)設(shè)計(jì)為隨機(jī)終止試驗(yàn)(RDT)，納入398例進(jìn)展性可測(cè)量性癌癥患者，其中39%的患者在入組時(shí)已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。在開放性研究階段，所有患者每天服用100mg受試藥物，共12周。病情進(jìn)展(增長≥20%)患者退出試驗(yàn)，部分應(yīng)答患者(縮小≥30%)繼續(xù)服藥，病情穩(wěn)定患者隨機(jī)分組接受cabozantinib或安慰劑治療。結(jié)果顯示，cabozantinib對(duì)13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。 雖然總應(yīng)答率僅為9%，但cabozantinib單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%。



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